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通用名称：西罗莫司口服溶液
商品名称：赛莫司
英文名称：Sirolimus Oral Solution
汉语拼音：saimosixiluomosikoufurongye
国药准字H20051081
西罗莫司
本品应在有经验的临床医生指导下应用。 1. 本品应在术后72小时之内和环孢菌素(Cyclosporine)及皮质激素一起应用，每日一次。对于接受移植的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量，在肾移植病人每天推荐的维持剂量为2mg，负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内西罗莫司临床试验结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量，维持剂量应为1mg/m2/日，负荷量应为3mg/m2。
与西罗莫司有关的不良反应有高血脂，高血压，皮疹，痤疮，贫血，关节痛，腹泻，低血钾，血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高，血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关，维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。
以下患者禁用本品1.西罗莫司及衍生物或含其成分的药物过敏的患者。2.严重肝功能受损的病人。3.孕妇及哺乳期妇女。
1.应用免疫抑制剂增加对感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，仅限于有经验的医生在免疫治疗中和器官移植病人的处理中使用西罗莫司。2.应定期检测肾功能，在血清肌酐升高的病人中应考虑对免疫抑制方案作适当的调整。当与对肾功能有损害的药物一起应用时应密切关注肾功能的变化。
1.西罗莫司在肠壁和肝脏最大限度地被CYP3A4同功酶代谢并被P-糖蛋白外排，所以本品的吸收和消除会因其他药物影响同功酶而受到影响。CYP3A4的抑制剂(尼卡地平，维拉帕米、克霉唑、氟康唑、红霉素等)会降低西罗莫司的代谢，提高西罗莫司的血浓度。CYP3A4的诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)则会增加西罗莫司的代谢，降低西罗莫司的血浓度。2.西罗莫司和环孢菌素同时服用，可增加西罗莫司的血浓度，因此，本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。实验模型研究表明，西罗莫司可延长
儿童注意事项： 西罗莫司口服溶液用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定，13岁以下儿科病人使用时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在西罗莫司口服溶液的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用西罗莫司口服溶液的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才可使用。哺乳期用药:尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人
遮光，密封，在阴凉处保存。
18个月
杭州中美华东制药有限公司
化学药品，50ml:50mg;30ml:30mg
2010-03-24
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