不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛，恶心，呕吐和失眠，较少见的有消化不良，震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热，失水，惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。