茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心，呕吐，易激动，失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速，心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热，失水，惊厥等症状，严重的甚至呼吸，心跳停止致死。