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通用名称：尼洛替尼胶囊
商品名称：达希纳
英文名称：
汉语拼音：daxina
H20140333
本品主要成分:尼洛替尼。
本品为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。
200mg*112粒
本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。对伊马替尼耐药的定义是 ：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。对伊马替尼不耐受的定义是 ：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，
在一项开放的，多中心研究中，暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示，平均治疗时间为5-8个月，13%的患者因为不良反应而终止治疗。本品的主要毒性是骨髓抑制，包括血小板减少症(27%)，中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹，瘙痒，恶心，头痛，疲劳，便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。观察到骨痛，关节炎，肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。也观察到胸膜和心包积液，水潴留和心衰(各 500
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。
1. 骨髓抑制 :本品能引起3/4级血小板减少，中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。2. QT间期延长 :已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速，可能引起昏厥，惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解
可能增加本品血清浓度的药物 ：本品是经肝脏中的CYP 3A4代谢的，所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。在健康受试者中，当与CYP 3A4强抑制剂酮康唑合用时，本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP 3A4强抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂）同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP 3A4抑制作用的替代的合并用药。 可能减少本品血清浓度的药物 ：同时服用CYP 3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘）可能减少本
药理作用: 作用机制/药效学特性 ：在CML的鼠科动物模型中， 尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的Ph+ CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，本品也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。 【临床试验】 用于全球注册的一项开放的、无对照的II期关键性研究（A2101） ：这项研究是在132名处于慢性期的患者（CML-CP ；n=91为伊马替尼耐药的，n=41为伊马替尼不耐受且没有达
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠 ：在妊娠妇女中，没有使用本品的数据。动物研究没有证据显示致畸性，但是在引起母体毒性的剂量下，也观察到胚胎毒性和胎儿毒性。在妊娠期间，不应该服用本品，如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用本品期间，男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。 哺乳 ：尚不清楚本品是否通过人乳汁排泄。动物研究显示，本品会进入乳汁中。服用本品的妇女不应该哺乳。|儿童用药:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究，所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。|老人用药:对超过65岁
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