1，本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦，头晕，恶心，呕吐，腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。 2，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀，胸闷等症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。