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汉语拼音:ximatimaikaofenpianjiaonang
注册证号H20040826
胶囊剂
1.主要用于预防同种异体的器宫排斥反应。以肾移植为主,也适用于心脏、肝脏移植尤其是抑制后的难治性排异反应。可以与环孢素和皮质类固醇同时应用。 2.也可应用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、原发性肾小球肾炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。
成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.预防排斥反应:患者应于移植72小时内开始使用,肾移植患者一次1g,一日2次。 2.治疗难治性排斥反应:一次1.5g,一日2次。 3.自身免疫性疾病:一日1.5-2g。 ·肾功能不全时剂量严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min)的患者,一次剂量应避免超过1g,一日2次,同时应密切观察患者。 [国外用法用量参考] 成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.心脏移植:推荐剂量为一次1.5g,一日2次。 2.肝移植:同心脏移植。 3.肾移植:推荐剂量为一次1g,一日2次。本
1.心血管系统 发生率不低于10%的不良反应有高血压。发生率为3%-10%有心绞痛,心房颤动,直立性低血压,心动过速,血栓形成,血管扩张。 2.神经系统 发生率不低于10%的不良反应有头痛,头晕,失眠,震颤。发生率为3%-10%有焦虑,抑郁,张力过高,感觉异常,嗜睡。 3.代谢/内分泌系统 发生率不低于10%的不良反应有高胆固醇血症,高血糖症,高钾血症,低钾血症,低磷酸盐血症。发生率为3%-10%有酸中毒,碱性磷酸酶升高,肌酸酐增加,高钙血症,高脂血症,血容量过多,低钙血症,低血糖症,低蛋白血症,高尿酸血
对本药或MPA过敏者。
1.禁忌症 对本药或MPA过敏者。 2.慎用 (1)严重的活动性消化性疾病患者(国外资料)。(2)骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少)患者(国外资料)。(3)伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者(国外资料)。(4)严重肝、肾功能不全者。(5)严重心功能不全者。 3.药物对儿童的影响 儿童用药的有效性和安全性尚未确定。 4.药物对妊娠的影响 国外报道动物实验发现本药有致胎儿畸形的可能,用于孕妇时,应权衡用药的利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响
1.与其它免疫抑制药合用时,可增加致癌及感染的危险。 2.阿昔洛韦、更昔洛韦与本药合用,MPA的血药浓度没有显著改变;而肾功损害的患者在合用时,阿昔洛韦或更昔洛韦血药浓度升高。 3.本药主要由尿排出,不可与抑制肾功能的药物同用:磺吡酮、丙磺舒可能干扰本药从肾小管分泌,合用时本药的毒性增加。 4.与含镁或铝的抗酸剂(如氢氧化镁、氢氧化铝)及铁剂合用,本药的吸收减少。 5.松果菊可兴奋免疫系统,使本药的药效降低。 6.与能干扰肠肝循环的药物(如考来烯胺)合用,可能会降低本药的药效。 7.长期服用本药可能改变口
1.药效学 本药为免疫抑制药,在体内可迅速水解为麦考酚酸(MPA)而发挥作用,MPA对淋巴细胞具有高度选择性,能抑制其生成及增殖,并抑制B淋巴细胞形成抗体,从而有效抑制抗体对移植物的排斥作用。 2.药动学 口服后迅速吸收,1小时达血药峰浓度34μg/ml。食物不影响本药的吸收程度,但可降低MPA最大血浆浓度(可降低40%)。平均生物利用度为94%,分布容积为3.6-4L/kg。MPA与血浆蛋白结合率为97%,肾功能不全的患者总蛋白结合率可减少。MPA可通过肠肝循环而再吸收。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶代
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牛皮癣,红斑狼疮,风湿性关节炎,肾炎,癣,肾小球肾炎,关节炎,
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