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通用名称：来氟米特片
商品名称：来氟米特片(爱若华)
英文名称：Leflunomide Tablets
汉语拼音：LaiFuMiTePian(AiRuoHua)
国药准字H20000550
主要成份为来氟米特。
本品为薄膜衣片，除去包衣呈白色。
1.适用于成人类风湿性关节炎，有改善病情作用。2.狼疮性肾炎。
10mg*8s*2板（爱若华）
1.成人类风湿性关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态 血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或 20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。
主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80
据文献资料报道：1.考来烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。2.肝毒性药物 来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。3.非甾体抗炎
本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
据文献报道，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法：（1）口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49%～65％。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02?g／m1以下。（2）通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。 未进行该项实验且无可靠参考文献。 孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
遮光，密封于干燥处保
复合铝箔包装，8s*2板/盒
24 月
苏州长征-欣凯制药有限公司
处方药
西药
化学药品，10mg
2010-09-30
A
