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通用名称：注射用雷替曲塞
商品名称：
英文名称：
汉语拼音：saiweijianzhusheyongleitiqusai
国药准字H20090325
本品含雷替曲塞﹑甘露醇﹑氢氧化钠和磷酸氢二钠;活性成份为雷替曲塞，其化学名称:N-[5-[N-甲基-N-（2-甲基-4-氧代-。，4-二氢喹唑啉- 6-甲基）氨基] 噻吩-2-甲酰基]-L-谷氨酸。辅料：甘露醇、磷酸氢二钠及氢氧化钠。
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
2mg
1.成人:推荐剂量为。mg/m2，用50-250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药时间15分钟，如果未出现毒性，可考虑按上述治疗每。周重复给药1次。 2.本药应避免与其它药物混合输注。增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，所以不推荐剂量大于3 mg/m2。每次用药治疗前需检查全血细胞计数（包括白细胞分类计数和血小板计数）和肝﹑肾功能。治疗前应该白细胞计数4.0×109/L﹑中性粒细胞计数2.0×109/L和血小板计数?1.0×1011/L。出现毒性反应时，下
1.国外临床试验信息与其他细胞毒性药物相似，雷替曲塞给药会产生一些不良反应。 (1)主要包括对胃肠道﹑血液系统及肝酶的可逆性影响。胃肠道系统最常见的不良反应为恶心（58%）﹑呕吐（37%）﹑腹泻（38%）和食欲不振（28%）。 (2)较少见的不良反应包括粘膜炎﹑口炎（包括口腔溃疡）﹑消化不良和便秘，有报道胃肠道出血可能与粘膜炎和/或血小板减少有关。腹泻通常为轻或中度（WHO1/2级），可发生于雷替曲塞给药后任何时间，不过也有可能发生重度腹泻（WHO3/4级），且可能与并发的血液抑制尤其是白细胞
孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。在使用本药之前，应排除妊娠可能。（见孕妇哺乳期妇女用药）重度肾功能损害者禁用。
1.本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用.接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应（尤其是腹泻）并处理. 2.与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下﹑一般状况差﹑既往经放疗者慎用. 3.老年患者更易出现毒性反应，尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），应严格监护. 4.本药部分经由粪便排泄（见药代动力学），因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度肝功能损害者不推荐使用. 5.夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕.
1.临床尚未发现特殊的药物相互作用，与叶酸﹑亚叶酸及包含这些成分的维生素制剂合用会降低药物作用。所以在使用本药前和使用本药期间禁用此类药物。 2.雷替曲塞的蛋白结合率为92%，有可能与其他蛋白结合率高的药物发生相互作用。但体外试验未发现与华法令有相互作用。研究显示，肾小管主动分泌能促进雷替曲塞经肾排泄，提示本药有可能与其他主动分泌的药物如非甾体抗炎药（NSAIDS）发生相互作用。但目前临床安全性试验未发现接受雷替曲塞治疗并伴随使用NSAIDS﹑华法令及其他常用药物时出现明显相互作用。
1.药理作用: 雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合酶(TS)。与5-FU或氨甲喋呤相比，霍替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使毒性增加。 2.毒理
孕妇及哺乳期妇女用药:夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕.孕妇﹑哺乳期妇女或治疗期间妊娠者禁用.用药前需排除妊娠.生殖试验显示雷替曲塞可损害雄性大鼠生殖力，停药3个月后恢复.雷替曲塞可致孕鼠出现死胎和胚胎畸形.|儿童用药:本药在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立，暂不推荐。|老人用药:参照成人的用法用量，但同其他细胞毒药物一样，本药应慎用。老年患者更容易出现毒性反应。应对不良反应尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）进行严格监护。
密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
24个月。
南京正大天晴制药有限公司
处方药
￥1728.35起
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