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通用名称：盐酸埃克替尼片
商品名称：凯美纳 盐酸埃克替尼片 125mg*21片
英文名称：Icotinib H ydrochloride Tablets
汉语拼音：KaiMeiNa YanSuanAiKeTiNiPian 125mg*21Pian
国药准字H20110061
本品主要成份为盐酸埃克替尼。
本品为棕红色薄膜衣片，去除包衣后显类白色。
本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。
125mg*21片
本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。
埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。Ⅲ期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为Ⅰ～Ⅱ级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。
已知对该药活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
1.据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展的很严重，并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 2.已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高（见【不良反应】）。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎重本品，氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂
目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝P450酶有明显诱导作用。 因此，在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19诱导剂（如氨鲁米特）和CYP3A4诱导剂（如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类）；CYP2C9底物（如华法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等）。
埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
孕妇及哺乳期妇女用药:1.目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。动物实验结果表明，在器官发生期给予可对母体产生毒性的高剂量埃克替尼，在大鼠中可观察到死胎率升高，部分胎鼠颈背部或眼周淤血。在大鼠中未观察到外观、内脏畸形及骨化率异常。 建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。 2.哺乳期使用：目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不清楚埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。 建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。|儿童用药:目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
密封
36个月
贝达药业股份有限公司
处方药
2299.00
非小细胞肺癌，小细胞肺癌，肺癌,癌
中成药
化学药品，125mg
2011-06-07
非医保
Y
