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注册证号H20100303
活性成分：硼替佐米化学名称：[（1R）-3-甲基-1-[[（2S）-1-氧-3-苯基-2-[（吡嗪羧基）氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸)
本品为白色或类白色块状物或粉末。
1.本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近一次治疗中病情还在进展. 2.本品用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过一种治疗.用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对先前治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂II期临床研究,尚缺乏针对中国人群的临床研究.
1.成人单药治疗推荐剂量本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(即在第1﹑4﹑8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗,可按标准方案给药,也可以按每周1次﹑连续给药4周的维持方案(第1﹑8﹑15和22天),随后是12天的休息期(第22至25天)。 2.剂量调整以及重新开始治疗当发生。级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时,应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解,可以重新
在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.2 mg/m2下的疗效和安全性, 1.一项随机的地塞米松对照III期试验(M。4101-029),治疗669例1-3线治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者; 2.一项单臂﹑开放性﹑多中心的II期试验,治疗202例曾接受过2线治疗且近期发现病情恶化的患者（M24100-025）; 3.一项评价本品剂量-反应的II期临床试验,治疗病情恶化或复发或接受过本品1.0 mg/m2或1.3 mg/m2 1线治疗的复发性多发性骨髓瘤患者（M34100-024）。
对硼替佐米﹑硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
1.应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用,且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数（CBC）。本品为抗肿瘤药物,配制时应小心,戴手套操作以防皮肤接触。 总体上,本品单药治疗的安全性特点与联合美法仑和泼尼松的治疗方案观察到的相似。 2.周围神经病变。 使用本品治疗可能会导致周围神经病变,主要是感觉神经,虽然也有极少感觉运动神经病变的报道。以前就存在周围神经病变症状（脚或手有麻木﹑疼痛或灼烧感）或周围神经病变体征的患者在使用本品治疗期间神经病变的症状(包括≥2级)可能加重。建议监测此类患者神经病变的症
1.体外和动物离体研究显示，硼替佐米是细胞色素P450（CYP）酶系1A2、2C9、2C19、2D6 和3A4的弱抑制剂.由于CYP 2D6对硼替佐米代谢的作用有限（7%），故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米的整体分布. 2.在一项药物相互作用的研究中，评价了酮康唑（CYP3A4强效抑制剂）对硼替佐米的作用，12例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了。5%.因此，当硼替佐米与CYP。A4抑制剂（如:酮康唑、利托那韦）合用时应对患者进行密切的监测.在一项药物相互作用的研究中，评价了奥美
药理： 1.硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。 2.泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。 3.蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。 4.体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
Ben Venue Laboratories Inc.
10.0-10.0
恶性淋巴瘤，原发性胃淋巴瘤，黏膜相关淋巴样组织淋巴瘤，