只用异环磷酰胺单药的病人,剂量限制性毒性是骨髓抑制和尿毒性。剂量分次应用,大量摄入水,并用保护剂如美司钠,能显著减少出血性膀胱炎并发血尿,特别是肉眼可见血尿的发生率。每日剂量1.2g/m2,连用5日,如发生白细胞减少,通常是轻度至中度的。其他显著的副作用有脱发，恶心，呕吐和中枢神经系统毒性。