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国药准字H20040957
本品为白色粉末
盐酸吉西他滨是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3～4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。
①血液系统：有骨髓抑制作用,可出现贫血，白细胞降低和血小板减少。 血管：与周围性血管炎和坏疽相关的临床表现报告极少。 ②胃肠道；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗,且容易用抗呕吐药物控制。有腹泻和粘膜炎样口腔毒性的报告。 ③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰,未观察到累积性的肾脏毒性。 肝脏：可观察到肝功能指标的变化,包括谷草转氨酶，谷丙转氨酶，γ-谷氨酰胺转肽酶和碱性磷酸酶的升高,而胆红素水平变化少有报告。肝功能异常十分常见,但往
1.对本药过敏的患者禁用; 2.孕妇及哺乳期妇女禁用; 3.肝、肾功能损害的患者应慎用
1.对本药过敏的患者禁用;2.孕妇及哺乳期妇女避免使用;3.肝、肾功能损害的患者应慎用;4.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积;5.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测;6.本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP）,低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞
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10.0-10.0
肿瘤，
