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国药准字H20030055
本品主要成份为 氟尿嘧啶,其化学名称为:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮)
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
⑴用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肿瘤、胆道肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗;⑵为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物;⑶头颈部恶性肿瘤。
静脉滴注,成人常用量每日氟尿嘧啶0.5~1g,每3~4周连用5日;也可每周用一次,每次氟尿嘧啶0.5~0.75g,连用2-4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。联合化疗,常用的有:①丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(MFO),用于消化道腺癌;②环磷腺胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、用于乳腺癌;③氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU),用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐,请遵医嘱。
(1)恶心,食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周达最低点,约在3~4周恢复正常),血小板减少罕见,极少见咳嗽,气急或小脑共济失调等,脱发或注入药物的静脉上色素沉着相当多见。(2)静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛,坏死或蜂窝组织炎。(3)长期应用可导致神经系统毒性。(4)偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。
(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。(3)严重营养不良骨髓功能低下,严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。
(1)本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品可致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。(2)除有意识的单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。(3)用法为静脉滴注,由于本品具有神经毒性,不可用作鞘内注射。(4)开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。(5)有下列情况者慎用本品:①肝功能明显异常;②周围血白细胞计数低。3500/mm3、血小板低于5万/ mm3者;③感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38
(1)与甲氨蝶呤合用,应先给后者,4~6小时后给予氟尿嘧啶,否则会减效。(2)用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓
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10.0-10.0
乳腺癌,卵巢癌,葡萄胎,胰腺癌,胃癌,原发支气管肺癌,,腺癌