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国药准字H20093386
安吖啶)
本品为橙红色结晶性粉末
治疗急性骨髓性白血病。
静注,3~4周1次,90~120mg/平方米,一疗程剂量500~750mg/平方米。
(1) 骨髓抑制:为剂量限制毒性,有药后10~14日白细胞达最低点,21~25日恢复泻;亦有血小板及血红蛋白减少等。 (2) 胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻等。 (3) 心脏毒性:部分病例人有心悸,胸闷,心力衰竭,室性纤维颤动等,总发生率<5%。 (4) 肝功能损害:较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高,发生率为35%,但多数为可逆性反应。 (5) 其他反应:粘膜炎,皮疹,感觉异常,头痛,头晕,关节痛,。静脉炎与脱发较常邮;偶见癫痫大发作。
肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%~30%。
(1) 严格掌握剂量,在用药期间应监测病情变化,及时调整剂量。(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释,静脉点滴1小时,及时更换注射部位。(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
尚不明确。
本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类:它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用,从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干扰细胞膜蛋白质的构象),也可能与它的抗肿瘤活性有关,已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用,但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Am
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10.0-10.0
急性白血病,白血病,急性骨髓性白血病,