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注册证号H20040322
溶液剂
适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。
本品应在有经验的临床医生指导下应用。 1. 本品应在术后72小时之内和环孢菌素(Cyclosporine)及皮质激素一起应用,每日一次。对于接受移植的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量,在肾移植病人每天推荐的维持剂量为2mg,负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内西罗莫司临床试验结果,建议西罗莫司全血谷浓度术后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量,维持剂量应为1mg/m2/日,负荷量应为3mg/m2。
与西罗莫司有关的不良反应有高血脂，高血压，皮疹，痤疮，贫血，关节痛，腹泻，低血钾，血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高，血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关,维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。
1.禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者; 2.孕妇慎用。
免疫抑制可能增加对感染的易感性,并有可能发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤癌。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染,败血症及致命性感染的易感性。本药仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。接受本药治疗的患者发生需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯上升的机会,多于接受硫唑嘌呤或安慰剂的患者。在III期试验中,与接受环孢素加安慰剂或环孢素加硫唑嘌呤治疗的对照组患者比较,接受本药加环
1.西罗莫司在肠壁和肝脏最大限度地被CYP3A4同功酶代谢并被P-糖蛋白外排,所以本品的吸收和消除会因其他药物影响同功酶而受到影响。CYP3A4的抑制剂(尼卡地平,维拉帕米、克霉唑、氟康唑、红霉素等)会降低西罗莫司的代谢,提高西罗莫司的血浓度。CYP3A4的诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)则会增加西罗莫司的代谢,降低西罗莫司的血浓度。2.西罗莫司和环孢菌素同时服用,可增加西罗莫司的血浓度,因此,本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。实验模型研究表明,西罗莫司可延长
Wyeth Pharmaceuticals Inc.
10.0-10.0
