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注册证号BX19990300
盐酸格拉司琼。)
凯特瑞为无色澄明液体。
凯特瑞适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐,预防和治疗术后恶心和呕吐。
化疗:凯特瑞仅用于静脉给药。 成人:将凯特瑞3mg用注射液稀释至15ml作静脉推注,时间不少于30秒,或用20~50ml注射液稀释后作静脉点滴,时间不少于5分钟。 预防:临床试验证明,大部分患者一次使用凯特瑞3mg,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药,每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用凯特瑞5天,每天3mg。应用凯特瑞预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。 治疗:凯特瑞治疗用量与预防用量相同,追加给药间隔应至少10分钟。 每日最大用量:24小时内可最多给药3次,每次3mg
人体研究显示,凯特瑞具有良好的耐受性。与其它同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹,临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。
对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。
凯特瑞可能减少大肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻,用凯特瑞时应严密观察。人体研究尚未发现凯特瑞对神经警觉有影响。更重要的是,凯特瑞不能在溶液中与其他药物混合。预防用凯特瑞应在化疗前或麻醉诱导前给药。
对健康受试者研究表明,凯特瑞与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下凯特瑞与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明凯特瑞对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。
格拉司琼具有止吐作用,是一种强效、高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。凯特瑞二年致癌性研究显示:在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重(大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日),发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。体内、外试验显示凯特瑞对哺乳细胞无基因毒性。
SmithKline Beecham Pharmaceuticals
10.0-10.0
呕吐,