1 用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。 2 用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3 也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。 4 与5-氟脲嘧啶合用，用于晚期结肠、直肠癌。