依托咪酯抑制肾上腺皮质合成11-β-羟化酶，大剂量抑制β-碳链酶。单剂量使用依托咪酯可使肾上腺皮质对刺激的反应减慢4-6小时。依托咪酯给药后可有恶心，呕吐及注药后的不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。