通用名称:注射用盐酸艾司洛尔
商品名称:
英文名称:Esmolol Hydrochloride for Injection
汉语拼音:zhusheyongyansuanaisiluoer
国药准字H20040427
盐酸艾司洛尔其化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐分子式:C16H25NO4·HCl分子量:331.84
1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处.2 围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min
大多数不良反应为轻度,一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1.发生率1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗,眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,
1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史2 严重慢性阻塞性肺病3 窦性心动过缓4 二至三度房室传导阻滞5 难治性心功能不全6 心源性休克7 对本品过敏者
1.高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
1 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2 与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。3 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。4 与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6 本品会降低肾上腺素的药效。7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
1 药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用
儿童注意事项: 尚无本品用于儿童的资料。 妊娠与哺乳期注意事项: 曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性并致死。对家兔的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但有在怀孕的最后三个
遮光,密封保存。
18个月
心房颤动,心房扑动,高血压,窦性心动过速,心动过速
化学药品,100mg
2010-10-25
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