乙肝治疗药物“恩替卡韦”~终进国内销售前5名！

我国是世界公认的“乙肝大国”，慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的人数约有1.3亿，给社会造成损失高达1000亿元人民币，乙肝治疗药物市场因此而极为广阔。然而，由于我国药物研发水平还无法与全球大型跨国公司媲美，国内的1.1类药物开发也大都是“me too”~“me better”，即跟着国外药物研发状态前进，而无法左右其方向，故即使我国急需可治愈的乙肝病毒治疗药物，但仍然很难集中力量来解决这一问题。还好，在众多抗病毒类药物中，“恩替卡韦”凭借其对乙肝病毒的相对高效+低毒，部分控制住了国内乙肝患者病情的发展，在刚刚过去的2016年，其销售额更是迈出重要一步，成功跨入我国国内药品销售前5名。

1.恩替卡韦简介

恩替卡韦（ETV），商品名为BARACLUDE（博路定），20世纪90年代由美国BMS公司研制，其最初开发的目的是用来治疗单纯疱疹病毒感染，后发现其具有很强的抗HBV效果且毒性相对很低，故开发作为慢性乙型肝炎的治疗药物，并于2005年3月29日经美国FDA批准而成功上市，而在我国，中美上海施贵宝制药有限公司同年以“博路定”商品名上市了恩替卡韦片。恩替卡韦，作为目前世界卫生组织以及各国指南推荐的慢性乙型肝炎患者抗病毒治疗的一线药物之一，口服吸收入肝细胞后，在细胞内通过磷酸化过程迅速变成具有活性的5'-三磷酸盐，该产物既是HBV-DNA聚合酶的作用底物，又是DNA聚合酶的生物成分，它在肝炎病毒复制的起始、逆转和DNA正链合成等3个阶段以剂量依赖的方式与GTP竞争整合入DNA，从而抑制HBV复制，因此其抗病毒作用比其他核苷类似物强。

2.国内恩替卡韦申报情况

国内对于恩替卡韦品种的申报，剂型主要为恩替卡韦片、恩替卡韦口服溶液、恩替卡韦胶囊、恩替卡韦分散片、恩替卡韦颗粒以及恩替卡韦口腔崩解片。自2000年开始，国家开始承办恩替卡韦相关产品的注册审评工作，其中，申请数量最多的年份当属2013年，共43件。截至发稿，据药智网数据显示，该品种已有数十家企业递交了注册申请，办理状态方面“制证完毕-已发批件”的共259件，“在审评审批中”37件，且许多企业拿到了临床、生产批件，当然也有一些企业的申请结果为“不批准”（相对其他品种，“不批准”数量较多）。