长效口服降糖DPP-Ⅳ抑制剂大PK，国内企业抢仿曲格列汀

糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，2型糖尿病占所有糖尿病的90%。近年来，全球糖尿病患者增加迅速。来自国际糖尿病联盟（IDF）2015年最新发布的数据显示，目前全球共有4.15亿糖尿病成年患者，3.18亿人存在糖尿病风险。我国是世界上糖尿病患者数最多的国家，目前患者人数已达1.1亿。预计到2040年，全球将有6.42亿人患有糖尿病，与目前数据相比增加超过50%。据WHO估计，2005～2015年，我国因糖尿病及相关心血管疾病导致的经济损失达5577亿美元。由此可见，糖尿病不仅给患者带来身体及精神上的损害并导致寿命缩短，还给家庭和国家带来沉重的经济负担。

尽管在过去的20年问世了一系列新的口服降糖药和胰岛素制剂，但2型糖尿病仍未得到有效控制。二肽基肽酶IV（DPP-Ⅳ）抑制剂是近10年发展起来的新型口服降糖药。于2006年8月首获墨西哥药品管理当局批准的西格列汀（Sitagliptin，Januvia?）是首个获准上市的DPP-Ⅳ抑制剂，西格列汀的上市拉开了DPP-Ⅳ抑制剂进军糖尿病市场的帷幕，也催生了该类药物的发展。保守估计，2015年全球糖尿病药物市场达300亿美元，而DPP-Ⅳ抑制剂将以100亿美元的市场份额高位占居。

DPP-Ⅳ抑制剂通过抑制肠促胰素的DPP-Ⅳ酶的活性而发挥作用，其通过竞争性结合DPP-Ⅳ活性部位，降低DPP-Ⅳ的催化活性，抑制GLP-1的降解，从而增加血液中GLP-1的浓度。DPP-Ⅳ抑制剂因降糖效果强，且可保护胰岛功能，安全性良好而倍受临床青睐。然而，最近发展起来的长效口服DPP-Ⅳ抑制剂，由于每周仅需给药1次而提高了患者的便利性和依从性，其临床价值和临床地位或将有望提升。尽管口服降糖药林林总总，但长效口服DPP-Ⅳ抑制剂将以其独特的优势有望在竞争激烈的口服降糖药市场中突飞猛进。迄今为止，已有两个长效口服DPP-Ⅳ抑制剂应用于临床，这两个药物分别是于2015年3月26日和2015年9月28日获日本医药品与医疗器械综管理局（PMDA）批准的琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate，SYR-472）和奥格列汀（Omarigliptin，MK-3102）（有关这两个产品的基本信息详见表1）。尽管上述这两个产品均尚未在欧美等主流国家或地区上市，但曲格列汀和奥格列汀已在日本开展一场PK大赛，孰将于这场PK大赛中夺冠我们拭目以待。