全球上市、临床、临床前、停研药物的靶点统计分析

前言

靶向药物的研发已是各大药企新药研发立项的常规选择，靶点的选取需要考虑多方面的因素，其中一个就是研发的竞争情况，应避免过度同质化。Nature等杂志发布过多篇药物靶点统计分布的文章，本文不再赘述，本文旨在通过列举全球新药研发中上市、临床、临床前、停研药物的主要靶点信息，统计上市/临床/临床前/停研各阶段的比值，有助于对相关靶点进行初步定位评估。

上市药物主要作用机制（靶点）

本文选取的药物不包含仿制药，并且去除组合物和无确证靶点药物，还有一点需说明的是，目前大约有20%的药物为双靶点或者多靶点作用。目前仍在上市的两千多个药物中，其作用机制（靶点）Top100如下表所示，前4个靶点均属于生物类型（蛋白重组）药物，对应的数量多达六七十个，相关联的适应症分别是贫血、中性粒细胞减少症、肝炎等。排在第5位的Opioidreceptormuagonist主要适应症为疼痛，且基本是化学小分子研发。紧接着是大家熟知的与糖尿病关联的胰岛素（受体）靶点，但其“上市/在研药物比值”不超过0.3（注：此处在研药物包含上市药物），说明目前有大量的药物处于临床或临床前研发，其它上市/在研药物比值偏低（小于0.2）的作用机制（靶点）包括TNF binding agent，TNF alpha ligand inhibitor，B-lymphocyte antigen CD20 inhibitor，VEGF-2 receptor antagonist，VEGF receptor antagonist，Epidermal growth factor antagonist，Topoisomerase II inhibitor，Erbb2 tyrosine kinase receptor inhibitor，Insulin sensitizer。换个角度，上市/在研药物比值偏低（大于0.8）的作用机制（靶点）包括Streptokinase stimulator，PGE1 agonist，Alpha adrenoceptor antagonist，Vitamin D3 receptor agonist，Antithrombin III，Retinoic acid receptor agonist，说明处于临床或临床前研发的药物并不多，也许有靶点本身、临床需求或市场饱和等多种因素的影响。