1.恶心，呕吐，腹泻和腹部不适较为多见。2.皮疹，药物热等过敏反应少见，偶可发生过敏性休克。3.个别病人可头晕，复视，耳鸣，抽搐等神经系统反应。4.应用本品期间出现肾损害者罕见。5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高，Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。6.甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。